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【浙江基础研究进行时】系列报道之一百二十四
新药研发进展缓慢原因何在?浙工大研究人员给出答案
2019-08-14 15:45:21 来源: 浙江在线 记者 张吉

  浙江在线8月14日讯(浙江在线记者 张吉)癌症是导致人类死亡的主要原因之一,目前每年全球有700多万人因此而失去生命。因此抗癌药物的研发不仅密切关系着人类健康的紧迫需求,而且也紧密关系着医药产业发展的重大需求。

  不过抗癌新药的研发道路并非一帆风顺。抗癌新药研发为何进展缓慢?难点又在哪里?浙江工业大学药学院张逢质教授主持的一项基础研究揭开了答案。

  “目前药物研发机构大多都遭遇到了投入高,周期长和高失败率的瓶颈问题,”张逢质举例说,以全球药物研发巨头葛兰素史克公司为例,在1995-2001年间,他们对50万个小分子进行67次抗菌药物高通量筛选,最终没得到一个先导化合物。

  “先导化合物是创新药物研究的基础,而小分子化合物的结构多样性则是先导化合物发现的关键,”张逢质进一步解释道,新药研发通常要筛选大量小分子化合物,但是由于这些小分子化合物通常缺乏结构多样性而不具备相应的生物活性而导致最终的高失败率。

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多样性小分子化合物库(浙工大供图)

  找到根源,对症下药。从2015年起,张逢质带领团队开展了“天然产物抑制剂的合成新策略探索及其化学生物学研究”,在浙江省自然科学杰出青年基金和浙江省高层次人才计划的支持下,团队取得了一系列成果,为设计合成新型抗肿瘤药物提供了理论指导。

  据了解,基于浙工大药学院和长三角绿色制药协同创新中心,张逢质组建了“手性药物开发及天然药物合成研究”创新团队,致力于以促进药物先导化合物发现和药物合成工艺优化的绿色化学(不对称)合成技术研究以及药用功能有机分子探针的合成及构效关系研究。

  “经过几年攻关,我们已经成功发展了一些新型绿色高效(不对称)合成技术,并在此基础上建立了几个不同骨架的多样性小分子化合物库,”张逢质介绍,“这项涉及化学合成、药物化学、生物化学等多学科的研究项目目前进展顺利,团队已经找到了几个具有较好抗癌活性的小分子化合物,正在进一步开展相关化学生物学和药理研究。”

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标签:研发;分子化合物;浙江;先导化合物;基础研究;紧密关系;抗癌药物;医药产业;制药产业;重大需求 编辑:朱戈倩
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